祝贺胡靖宇同学在Organic Letters发表首例钯催化的芳基直接一氟甲基化反应 |
三氟甲基(-CF3)及二氟甲基(-CF2H)官能团的引入通常能显著改变母体分子的物理、化学和生物活性,因此在近年来受到了广泛的研究关注。与此不同,对于向芳香化合物中引入一氟甲基(-CH2F)官能团的相关报道较少,仅有的报道均为引入官能化的一氟甲基化后,再脱除官能化取代基,通常反应条件苛刻,官能团兼容性较差。考虑到许多含一氟甲基的化合物在药物、农药等领域均有潜在的应用,我们发展出一种钯催化的直接一氟甲基化方法(图1) (Org. Lett. 2015, DOI: 10.1021/acs.orglett.5b01361)。该反应不但具有条件温和、底物普适性较好等优点,而且是首例钯催化的一氟甲基化反应。所用一氟碘甲烷(CH2FI)是从工业原料一氟氯甲烷气体(CH2FCl)经卤素交换制得, 在常温下是液体,非常便于操作储存。该工作第一完成人胡靖宇同学目前正在攻读研究生二年级。
|
|